El cáncer de mama es un tumor sólido que se caracteriza por un alto grado de zonas hipóxicas difícilmente tratables. Hemos trabajado con un nuevo derivado de fenazina, FNZ (N5, N10-dióxido de 2-amino-7(8)-etoxifenazina), que actúa como un agente selectivo en condiciones hipóxicas. Para mejorar la penetración de FNZ en las regiones tumorales internas y prolongar el tiempo de circulación que favorece la acumulación en el tejido tumoral por un efecto de permeación y retención mejorada, propusimos su vehiculización en nanovehículos poliméricos (MPs). Se caracterizaron fisicoquímicamente distintas MPs cargados de FNZ (T1307-FNZ, F127-FNZ y T1307:F127-FNZ). Las MPs aumentan la solubilidad de la FNZ en 3-5 veces (eficiencia de encapsulación de 22-42%), presentando tamaños nanométricos de 110-257 nm y una estabilidad mejorada para las mezclas (T1307:F127), determinado por dispersión dinámica de luz. Se evaluaron las MPs libres, FNZ y MPs cargadas de FNZ en cuanto a sus efectos sobre células de tumor mamario murino (4T1) y normales (NIH 3T3) in vitro, utilizando la metodología MTT(48 h). La FNZ mostró una disminución de la viabilidad celular en células tumorales, no así en células normales, a concentraciones superiores a 18 μM. Los nuevos sistemas, (T1307:F127)-FNZ, mostraron el mejor comportamiento inhibiendo células 4T1 a concentraciones mayores a 18 μM, en ensayos in vitro. Estos resultados preliminares indican que estas nanoestructuras cargadas con FNZ serían potenciales agentes terapéuticos para cáncer de mama.